项目
作用
类别
血管紧张素转化酶抑制剂
适用动物
犬、猫
适应症
治疗心衰时血管扩张药。依那普利与呋塞米合用可改善犬的心脏衰竭。可适度增加心衰犬的存活期。用于治疗与瓣膜有关的心脏疾病(二尖瓣反流),左向右分流。
用于猫肥厚型心肌病的治疗,但无证据表明可延长存活期。
有治疗高血压作用,但不单独用于犬猫的高血压治疗。
合用于小动物特发性肾小球肾炎、慢性肾衰竭、蛋白丢失性肾病的治疗。因其可减少出球阻力,减少蛋白尿,产生肾脏保护作用。
药理作用
依那普利经肝脏转化为活性物质依那普利拉。依那普利拉通过与血管紧张素I竞争血管紧张素转化酶阻止血管紧张素Ⅱ的形成。血管紧张素转化酶对依那普利拉比血管紧张素I有更高的亲合力。血管紧张素Ⅱ浓度降低,醛固酮的分泌减少,血浆肾素活性增加。
充血性心力衰竭时,可降低总外周阻力、肺血管阻力、平均动脉压、右动脉压和肺毛细血管楔压,心律无变化或降低,增加心脏指数和输出血量、每搏输出量和运动耐量。
血管紧张素转化酶抑制剂增加肾血流量,减少输出小动脉阻力。患肾小球疾病的动物,具有减少蛋白尿,保护肾脏功能。可部分阻止氨氯地平对犬肾素—血管紧张素—醛固酮系统的活性。
对心电图影响
注意
长效制剂
肌力
心率影响
无变化或降低
心输出量
增加
耗氧量
不变或降低
前负荷
后负荷
降低
禁忌症
禁用于对血管紧张素转化酶抑制剂过敏的患畜。
慎用
1.肾功能不全的患畜并应密切监视,减少剂量。
2.低钠血症或钠丢失、冠状或脑血管供血不足、早已存在的血液学异常或胶原血管疾病(如:系统性红斑狼疮)少的患畜。
3.严重充血性心力衰竭的患畜在初始治疗时应进行密切监测。
半衰期
12~14h
给药途径
马来酸伊那普利口服。伊那普利拉注射剂。
药物吸收
在犬体内,依那普利/依那普利拉与卡托普利有不同的药动学特征。依那普利/依那普利拉药效出现较晚(4~6h),但持续时间较长(12~14h)。
代谢途径
犬,约95%依那普利拉通过肾脏清除,肾脏功能降低时影响消除速率。
联合应用
合用呋塞米用于充血性心力衰竭
中*剂量
犬:mg/kg的剂量具有致死性,但mg/kg不能导致死亡。
犬用法用量
1.心脏衰竭作为血管扩张剂:0.5mg/kg,口服,每天2次,
2.心脏衰竭的辅助治疗:最初0.5mg/kg,每天1次,与食物或不与食物同服。如果药效不显著,剂量增加至0.5mg/kg,每天2次。
3.治疗全身性高血压:
收缩压mmHg,舒张压mmHg时依那普利/贝那普利(0.5mg/kg,每12h1次)。若1—2周收缩压mmHg,依次添加以下药物:氨氯地平(0.1mg/kg,每24h1次);氨氯地平(0.2mg/kg,每24hl次);螺内酯(1~2mg/kg,每天2次);肼曲嗪(0.5mg/kg,口服,每天2次)。
4.肾小球疾病的辅助治疗:
1)0.5mg/kg,口服,每12~24h1次。
2)0.5mg/kg,口服,每天1次,如果2-4周后,蛋白尿未减少,剂量增加至每天2次。
3)0.25~1mg/kg,口服,每12-24h1次。
猫用法用量
1.肥厚型心肌病导致心脏衰竭的辅助治疗:
1)1.25~2.5mg(总剂量),口服,每天1次。
2)0.25-0.5mg/kg(粗略地每只猫1.25~2.5mg),口服,每天1次。
3)0.5mg/kg,口服,每天1次,如有必要,每天2次。
2.治疗全身性高血压:
氨氯地平(每只猫0.mg,每24h1次;若大于6kg,每只猫1.25mg,每24h1次),若蛋白尿添加血管紧张素转化酶抑制剂。若1-2周收缩压mmHg,依次添加以下药物:血管紧张素转化酶抑制剂(贝那普利/依那普利0.5mg/kg,每12h1次);螺内酯(1-2mg/kg,每天2次);肼酞嗪(0.5mg/kg,口服,每天2次)。
3.慢性肾脏疾病引起的蛋白尿、高血压治疗:
0.25mg/kg,口服,每天1次,到0.5mg/kg,口服,每天2次。
监测指标
血压,心电图,血常规+分类,心脏衰竭的临床症状
药物相互作
1.抗糖尿病药(胰岛素,口服制剂):低血糖风险增加,需加强监测。
2.利尿药(如呋塞米、氢氯噻嗪):加重低血压,建议在使用依那普利或贝那普利治疗充血性心力衰竭时,呋塞米的剂量应减少25%-50%。
3.保钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶):加重血钾过高,监测血钾。
4降血压药:加重低血压:
5锂:增加血清锂水平,增强监测。
6.非甾体抗炎药:可降低依那普利的抗高血压或血流动力学作用,增加肾脏功能降低的风险,但犬服用依那普利和非甾体抗炎药的临床意义尚未明确。
7.补钾:血钾过高风险增加。
药物不良反应
犬:不良反应主要是胃肠道功能紊乱(厌食、呕吐、腹泻);潜在不良反应:衰弱、低血压、肾功能障碍和高血钾症。
猫:不良反应是嗜眠、食欲不振。
药物不良反应处理
用药过量的主要不良反应为低血压,建议使用生理盐水扩充血容量的支持疗法纠正血压。由于药物作用时间长,需要延长监测和治疗。中*初始时可在有保障的情况下进行洗胃。
主人须知
1.可与食物或不与食物同时服用。
2.未经兽医允许不得停药或减量。
3.持续或严重呕吐、腹泻或者动物的状况恶化要及时联系兽医。
液体配伍
D5W、生理盐水或乳酸林格氏注射液
动物剂型
依那普利口服悬浮剂:把6片20mg的依那普利片剂研成粉末,制成1mg/mL口服悬浮剂,保存于5℃和25℃60天,药效大于90%,稳定保存的最大pH为3,pH大于5时分解加快,制剂需避光保存。
人用剂型
马来酸伊那普利10mg/Tab。
保存
30℃以下避光贮藏。
用D5W、生理盐水或乳酸林格氏注射液的D5稀释后可在室温下稳定保存24h.
与乙醇配伍
可以
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