北京哪个白癜风好 http://m.39.net/baidianfeng/a_4763423.html吗替麦考酚酯（mycophenolatemofetil，MMF），又叫霉酚酸酯，属于非竞争性、选择性免疫抑制剂，可选择性抑制T、B细胞的增殖和活性，在免疫相关性疾病中应用广泛，如系统性红斑狼疮（SLE）、皮肌炎、硬皮病、天疱疮、类天疱疮等。关于吗替麦考酚酯你了解多少？跟着小编一起来学习吧。
吗替麦考酚酯的历史
吗替麦考酚酯（MMF），是一种前体药物，口服后在体内通过小肠、肝脏及血浆中的酯酶迅速水解为具有免疫抑制活性的药物霉酚酸（MPA），MPA可选择性抑制T和B淋巴细胞中次*嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）的活性，抑制鸟嘌呤合成，从而选择性抑制T和B淋巴细胞的增殖，发挥免疫抑制作用。
吗替麦考酚酯的发现可追溯到多年前，年，科学家从青霉菌产物中分离出麦考酚酸，当时将其用作抗细菌和真菌的药物；20世纪60年代，麦考酚酸曾被作为抗肿瘤药物；年，吗替麦考酚酯正式获得FDA批准，用于预防肾移植急性排异反应；随后的研究发现吗替麦考酚酯在治疗系统性红斑狼疮肾炎、血管炎、皮肌炎等自身免疫性疾病中具有较好的疗效；年吗替麦考酚酯在中国上市。20年的临床实践中，其疗效与安全性得到了充分验证。
吗替麦考酚酯适应症及在风湿疾病中的应用本品与皮质类固醇以及环孢素或他克莫司同时应用，适用于治疗：接受同种异体肾脏移植的患者中预防器官的排斥反应。接受同种异体肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。适用于III-V型成人狼疮性肾炎患者的诱导期治疗和维持期治疗狼疮性肾炎适应症。美国风湿病学会（ACR）、欧洲风湿病联盟（EULAR）狼疮肾炎治疗指南中，均已将吗替麦考酚酯作为治疗狼疮肾炎的一线药物之一。此外，吗替麦考酚酯还可用来治疗多种免疫相关性疾病如系统性红斑狼疮（SLE）、皮肌炎、硬皮病、天疱疮、类天疱疮、肾病综合征等。吗替麦考酚酯常见剂量为0.25g/片或粒，不同厂家生产的药物可能具有不同的规格。吗替麦考酚酯是III、IV或III/IV+V型狼疮性肾炎诱导期治疗的一线药物。吗替麦考酚酯在狼疮性肾炎诱导期治疗的建议用量为1-2g/d，应与糖皮质激素一起联合使用，疗程通常为6-12个月。吗替麦考酚酯同样可用于III、IV或III/IV+V型狼疮性肾炎维持期治疗。吗替麦考酚酯在狼疮性肾炎维持期治疗的建议用量为0.5-1.5g/d。吗替麦考酚酯维持期治疗的疗程视患者实际情况而定，通常为至少3-4年，时间过短复发风险高。
服用吗替麦考酚酯的注意事项
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1、服用吗替麦考酚酯需要常规监测血常规、肝肾功、免疫球蛋白、大便潜血等，并且注意预防感染的发生，有条件的话也可以查一查血药浓度。肝功能异常的患者需要减少药物剂量。肾功能不全的患者(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2)需要减少使用药物剂量。
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2、建议每天每天早晚两次，空腹（餐前1h或餐后2h）服用吗替麦考酚酯。阿昔洛韦、利福平、消胆胺、抑酸药物等都可能影响吗替麦考酚酯的血药浓度，同时使用多种药物时应咨询医生。
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3、当发现漏服，如果时间没有差很多，尽量补上，但是如果已经接近下次服药时间就正常吃下一次要求的剂量，不建议吃双倍剂量的药。如果发生多次漏服，就需要与主管医师联系。如果遇到紧急情况赶快急诊解决。
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4、吗替麦考酚酯常见不良反应是胃肠道反应，比如腹泻、恶心、呕吐、腹胀等，主要是因为吗替麦考酚酯的中间代谢产物对胃肠道存在一定刺激性，通常不需要停药。如果出现胃肠道出血、黑便等情况就需要立即就诊。
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5、少数患者也会出现骨髓抑制，比如白细胞减少、贫血、血小板减少等。由于疾病本身也会导致这些检查的异常，因此一旦出现这些新发问题一定要寻求医生的帮助，明确原因，给出相应的处理。白细胞/mm3时需要减少MMF剂量；如/mm3则需要停药。
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6、吗替麦考酚酯存在致畸性和流产风险，因此在备孕期和妊娠期都应尽量避免使用。吗替麦考酚酯能够通过乳汁分泌，因此也不建议在哺乳期使用，或者调整喂养方式。出于安全考虑，如果计划妊娠，在病情稳定的情况下，应至少停用吗替麦考酚酯6周。
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7、吗替麦考酚酯一定程度上抑制机体的免疫反应，会增加感染风险，因此在使用该药治疗的过程中不要接种活性疫苗。
指南推荐：吗替麦考酚酯作为狼疮性肾炎患者诱导期和维持期治疗的一线地位改善全球肾脏病预后组织（KDIGO）、美国风湿病学会（ACR），欧洲抗风湿病联盟/欧洲肾脏协会-欧洲透析和移植协会（EULAR/ERA-EDTA）三大指南均推荐吗替麦考酚酯等免疫抑制剂联合皮质类固醇用于Ⅲ-Ⅴ型狼疮性肾炎的诱导治疗。EULAR协会，中国风湿病专家共识小组以及《中华医学杂志》发布的新版系统性红斑狼疮/狼疮性肾炎相关的共识或者指南，再次肯定了吗替麦考酚酯在狼疮性肾炎诱导治疗及维持治疗中的推荐地位，明确了吗替麦考酚酯为诱导期与维持期治疗的一线免疫抑制剂。此外，年ACR狼疮性肾炎诊疗指南中着重提出，对渴望保留生育能力的患者优先使用吗替麦考酚酯，因为高剂量环磷酰胺对男性和女性均可导致永久不育[1]。而年EULAR/ERA-EDTA狼疮性肾炎诊疗指南中也推荐计划妊娠的女性患者应咨询生育相关问题，尤其是与年龄增加相关的不良妊娠结局和烷化剂的使用，在使用烷化剂治疗前应权衡卵巢功能障碍发生的风险[2]。年11月《中华医学杂志》发布的中国狼疮肾炎诊断和治疗指南中提出，在治疗Ⅲ型和Ⅳ型系统性红斑狼疮，尤其伴有新月体或有生育需求的系统性红斑狼疮时，首选吗替麦考酚酯作为初始诱导治疗的免疫抑制剂。在吗替麦考酚酯和CTX诱导缓解后优先选择吗替麦考酚酯进行维持治疗。多靶点方案可作为Ⅲ型和Ⅳ型、Ⅲ/Ⅳ+Ⅴ型（尤其表现为肾病综合征）狼疮性肾炎的首选诱导方案[3]。
参考文献：
[1]HahnBH,McmahonMA,WilkinsonA,etal.AmericanCollegeofRheumatologyguidelinesforscreening,treatment,andmanagementoflupusnephritis[J].Arthritiscareresearch,,64(6):-.
[2]BertsiasGK,TektonidouM,AmouraZ,etal.JointEuropeanLeagueAgainstRheumatismandEuropeanRenalAssociation–EuropeanDialysisandTransplantAssociation(EULAR/ERA-EDTA)re
